普纳替尼是一种激酶扼制剂。普纳替尼扼制了 ABL 和 T315I 突变 ABL 的体外酪氨酸激酶活性，IC 50 浓度永诀为 0.4 nM 和 2.0 nM。普纳替尼扼制了其他激酶的体外活性，IC 50 浓度在 0.1 nM 和 20 nM 之间，包括 VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH 受体和 SRC 激酶眷属成员以及 KIT、RET、TIE2 和 FLT3。普纳替尼扼制了抒发自然或突变 BCR-ABL（包括 T315I）的细胞的体外活力。在小鼠中，与对照组比拟，用普纳替尼诊疗可减轻抒发自然或 T315I 突变 BCR-ABL 的肿瘤的大小。
【适应症】
慢性髓性白血病(CML)
用于诊疗对先前的酪氨酸激酶扼制剂诊疗有对抗力或不耐受的慢性期、加速期或爆发期慢性髓系白血病(CML)的成年患者。
费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)
对先前的酪氨酸激酶扼制剂诊疗有对抗力或不耐受性的成年患者。
【剂量和用药】
规格：片剂，15mg&45mg
【推选剂量】
45mg逐日一次，奉陪或不奉陪食品，直到疾病发达或发生不能耐受的不良响应。
如若出现服药3个月后(90天)依旧未发生十足的血液学响应，磋商停药。
【告诫和扎眼事项 】
血栓：
动脉血栓酿成：有心血管危境身分的患者使用普纳替尼会增多动脉血栓酿成的风险。磋商中断发无邪脉血栓事件的患者的普纳替尼。
静脉血栓栓塞：磋商对发生严重静脉血栓栓塞的患者进行剂量和洽或住手诊疗。
肝脏毒性：至少每个月或字据临床需要，监测肝脏的办法。
充血性心力穷乏：监测患者是否有与充血性心力穷乏一致的体征或症状，并字据临床开发进行诊疗，包括中断普纳替尼。
高血压病：服用普纳替尼时需监测和科罚血压升高。
胰腺炎：服药的前两个月内每2周查验血清脂肪酶，然后每月查验或按照临床开发再查验。。在脂肪酶升高伴有腹部症状的情况下，中断普纳替尼的诊疗并评估胰腺炎患者。在患者症状十足缓解且脂肪酶水平低于1.5倍ULN之前，不要磋商从头服药。
出血： 脑出血和胃肠说念出血是最常见的严重出血事件。大无数出血事件发生在血小板减少症患者。
心律不正：提出患者讲明心率加速的症状和体征(心悸、头晕)。
骨髓扼制：在领先诊疗的3个月内，每2周监测一次完竣的血通例，之后每月或字据临床开发再作念血通例监测，并字据提出和洽剂量。
肿瘤溶化空洞征：在开动普纳替尼诊疗之前，确保充分的水合营用并诊疗高尿酸水平。
伤口愈合不良和胃肠说念穿孔：大手术前至少中断普纳替尼1周。手术后何时复原植骨应字据伤口愈合的临床判断。
胚胎胎儿毒性：如若在孕珠技能使用该药物，或患者在服用该药物时孕珠，应见知患者对胎儿的潜在危境。提出妇女在进行诊疗时幸免孕珠。
【不良响应】
最常见的非血液学不良响应(≥20%)是高血压、皮疹、腹痛、疲惫、头痛、皮肤干燥、便秘、关键痛、恶心和发烧。血液学不良响应包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和白细胞减少。
注：本文旨在先容医药健康运筹帷幄，不作任何用药依据，具体用药指引，请谋略主治大夫。
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